Domperidon za zaprtje

Motilium za zaprtje je predpisan za aktiviranje peristaltike in stimulacijo gladkih mišic črevesja. Zdravilo odlično obnavlja blato in odstranjuje odvečne nakopičene pline iz telesa..

O Motiliju

Motilium je odvajalo druge generacije. To zdravilo je predpisano za zaprtje, ki izhaja iz organskih in funkcionalnih bolezni zgornjega dela prebavil.

Ko je enkrat v notranjosti, zdravilo draži sluznico in s tem aktivira kontraktilno delovanje gladkih mišic želodca, požiralnika in črevesja. Zaradi povečanja motorične in evakuacijske funkcije teh organov Motilium zagotavlja popoln izhod hrane iz želodca v črevesje in izzove defekacijo.

Glavna učinkovina zdravila je domperidon - snov, ki blokira dopaminske receptorje, ki vplivajo na inhibicijo motorične funkcije zgornjega prebavnega trakta. Poleg tega ta komponenta izboljšuje motorično in izločilno aktivnost želodca in požiralnika..

Motilium z zaprtjem ima različne preglede in priporočila. Dejstvo je, da zdravilo pomaga izključno pri disfunkciji gibljivosti zgornjih prebavil. Če jih zdravite s slabim blatu, na primer, ki ga izzove premajhna proizvodnja encimov, potem bo malo koristi. Zastoje v tem primeru bodo le začasno zaustavljene, glavni razlog pa ne bo šel nikamor.

Drugo zdravilo za zaprtje, ki ga lahko priporočimo, je alohol. Preberite pregled in priporočila o njem..

Poleg tega lahko zdravilo Motilium povzroči, da se mišice in peristaltika navadijo na umetno aktivacijo, kar bo težave samo z gibanjem črevesja samo še poslabšalo. Zato je pred začetkom terapije najbolje, da se posvetujete z zdravnikom.

Motilium za zaprtje: ali je to mogoče za otroke in kakšne so kontraindikacije

Zdravilo Motilium za zaprtje pri otrocih je dovoljeno jemati od dojenčka. Odmerjanje zdravila je predpisano individualno glede na trajanje zaprtja in zanemarjanje glavne težave njegovega pojavljanja..

Za otroke je Motilium na voljo v suspenziji. V tekoči obliki je otroku lažje dati zdravilo in je varnejše kot v obliki tablet.

Zdravilo Motilium se jemlje v naslednjih odmerkih:

  • otroci do enega leta - 0,25 mg na kilogram teže;
  • otroci do 12 let - 0,5 mg na kg teže;
  • mladostniki in odrasli - od 10 do 20 ml 3-krat na dan.

Terapija ne sme presegati 28 dni, zlasti če zdravljenje poteka brez priporočila zdravnika. Motilium za zaprtje pri dojenčkih je najbolje dajati izključno pod nadzorom pediatra.

Kar se tiče kontraindikacij, zdravila ne jemljite, če:

  • individualna nestrpnost in preobčutljivost za sestavine zdravila;
  • peptični ulkus želodca ali dvanajstnika;
  • eroziven proces v želodcu.

Motiliuma ne priporočamo v prvem trimesečju nosečnosti. Prav tako tega zdravila ne morete piti z veliko verjetnostjo prezgodnjega rojstva ali splava. Poleg tega je obdobje dojenja kontraindikacija..

Domperidon (Domperidon)

Rusko ime

Latinsko ime snovi Domperidon

Kemijsko ime

Bruto formula

Farmakološka skupina snovi Domperidon

Nosološka klasifikacija (ICD-10)

CAS koda

Značilnosti snovi Domperidon

Prokinetično sredstvo. Antagonist receptorjev dopamina.

Farmakologija

Blokira dopamin D2-receptorji. Prokinetične lastnosti so povezane z blokado perifernih dopaminskih receptorjev in odpravljanjem zaviralnega učinka dopamina na funkcije prebavil. Poveča trajanje peristaltičnih kontrakcij antruma želodca in dvanajstnika, izboljša delovanje želodca, pospeši njegovo praznjenje, če se ta proces upočasni, in poveča ton spodnjega ezofagealnega sfinktra. Protiemetični učinek je posledica kombinacije perifernega (gastrokinetičnega) delovanja in blokade kemoreceptorjev sprožilne cone bruhajočega centra. Domperidon preprečuje razvoj ali zmanjša resnost slabosti in bruhanja. Poveča nivo prolaktina v serumu.

Po peroralni uporabi se hitro absorbira iz prebavnega trakta (vnos hrane ali zmanjšana kislost želodčnega soka upočasni in zmanjša absorpcijo). Cmaks v krvi se doseže po 0,5-1 urah. Biološka uporabnost - 15% (obstaja učinek "prvega prehoda" skozi jetra). Vezava na beljakovine v plazmi je 91–93%. Slabo prodira skozi BBB. Majhna količina se nahaja v materinem mleku. Intenzivno presnavlja v črevesni steni in jetrih (s hidroksilacijo in N-alkilacijo), pri čemer nastaja hidroksidkomperidon in 2,3-dihidro-2-okso-1-H-benzimidazol-1-propionska kislina. T1/2 po enkratnem odmerku je 7 ur T1/2 se podaljša pri kronični odpovedi ledvic. Izloča se preko ledvic (31%) in skozi črevesje (66%), vključno nespremenjena 1 oziroma 10%. Pri bolnikih z oslabljenim delovanjem jeter je možna kumulacija zdravila.

Uporaba snovi Domperidon

Dispeptične motnje na ozadju zapoznelega praznjenja želodca, gastroezofagealna refluksna bolezen: občutek polnosti v epigastriju, občutek napihnjenosti, bolečine v zgornjem delu trebuha, belkanje, nadutost, zgaga z ali brez refluksa vsebine želodca v ustno votlino. Navzea in bruhanje različnega izvora (tudi ob ozadju funkcionalnih in organskih bolezni, okužb, toksemij, radiacijske terapije, prehranjevalnih motenj, geneze zdravil, tudi pri jemanju agonistov dopamina - levodope, bromokriptina, endoskopskega in radiopaka gastrointestinalne študije); kolcanje, atonija prebavil (vključno s pooperativnimi); potrebo po pospešitvi peristaltike med rentgenskimi kontrastnimi študijami prebavil.

Kontraindikacije

Preobčutljivost, krvavitve iz prebavil, mehanska črevesna obstrukcija, perforacija želodca ali črevesja (stimulacija peristaltike lahko poslabša ta stanja), hiperprolaktinemija, prolaktinoma; otroci do 5 let in otroci s težo do 20 kg - za tablete.

Omejitve uporabe

Odpoved ledvic in / ali jeter, nosečnost, dojenje.

Nosečnost in dojenje

Možno je, če pričakovani učinek terapije preseže potencialno tveganje za plod in otroka (nobenih študij pri nosečnicah ni bilo, v materinem mleku žensk pa najdemo nizke koncentracije domperidona).

Neželeni učinki snovi Domperidon

Iz prebavnega trakta: krč gladkih mišic prebavnega trakta, suha usta, stomatitis, žeja, zgaga, apetit, zaprtje / driska.

Iz živčnega sistema in čutnih organov: ekstrapiramidne motnje (pri otrocih in bolnikih s povečano prepustnostjo BBB), glavobol, astenija, razdražljivost, živčnost, zaspanost, krči v nogah, letargija, konjuktivitis (srbenje, rdečina, bolečina, otekanje oči).

Alergijske reakcije: kožni izpuščaj, srbenje, urtikarija, edemi (obraz, roke, spodnja noga ali stopala).

Drugo: povečana raven prolaktina v krvni plazmi, galaktoreja, ginekomastija, menstrualne nepravilnosti, mastalgija, sprememba pogostosti uriniranja, disurija (pekoč, težave in bolečine med uriniranjem), palpitacije.

Interakcija

Antacidi in antisekretorna zdravila zmanjšujejo biološko uporabnost, antiholinergiki oslabijo učinek domperidona. Zaviralci izoencima CYP3A4 citokrom P450 (protiglivična zdravila skupine azolov, makrolidni antibiotiki, zaviralci HIV proteaze) lahko blokirajo presnovo domperidona in zvišajo njegovo raven v plazmi (kombinirana uporaba zahteva previdnost). Uporabljajte previdno v povezavi z zaviralci MAO. Ni izključen učinek na absorpcijo sočasno uporabljenih zdravil z zapoznelim sproščanjem zdravilne učinkovine. Domperidon ne vpliva na koncentracijo paracetamola in digoksina v krvi.

Predoziranje

Simptomi: zaspanost, aritmija, dezorijentacija, ekstrapiramidne motnje (zlasti pri otrocih), znižani krvni tlak.

Zdravljenje: uporaba aktivnega oglja v primeru ekstrapiramidnih reakcij - antiholinergiki ali antihistaminiki z antiholinergičnim delovanjem, zdravila za zdravljenje parkinsonizma. Specifičnega protistrupa ni.

Pot uporabe

Previdnostni ukrepi za snov Domperidon

Ne sme se predpisovati za preprečevanje pooperativnega bruhanja.

Domperidon

Ocena 4.4 / 5
Učinkovitost
Kakovost cene
Stranski učinki

Domperidon (Domperidone): 2 pregledi zdravnikov, 6 pregledi bolnikov, navodila za uporabo, analogi, infografika, 1 oblika sproščanja.

Pregledi zdravnikov o domperidonu

Ocena 4.6 / 5
Učinkovitost
Kakovost cene
Stranski učinki

Domperidon je specifični zaviralec receptorjev za dopamin. Pospeši motiliteto prebavil, povzroči sproščanje prolaktina in se uporablja kot antiemetik in orodje pri preučevanju dopaminergičnih mehanizmov. Zdravilo se uporablja za zdravljenje dispepsije, zgage, epigastrične bolečine, slabosti in bruhanja.

Gastroprokinetične lastnosti domperidona so povezane z njegovimi lastnostmi, ki blokirajo periferni receptor dopamina. Domperidon pospešuje praznjenje želodca in zmanjšuje prehod tankega črevesa s povečanjem gibljivosti požiralnika, želodca in zmanjšanjem tlaka v sfinkterju požiralnika.

Ocena 4.2 / 5
Učinkovitost
Kakovost cene
Stranski učinki

Zelo dobro prokinetsko zdravilo! Pomaga pri težavah, kot so teža v želodcu, občutek polnosti v želodcu in slabost. Zelo učinkovit je pri zdravljenju gastritisa, skupaj z drugimi zdravili. Cena in kakovost sta zelo upravičeni. Vsekakor pa se ne samozdravite! biti zdrav!

Pregledi bolnikov o Domperidonu

Domperidone uporabljam že od otroštva, od 12. leta dalje. Zelo pogosto motijo ​​slabost in težo, zato sem morala iskati sredstva za zaustavitev simptomov. Najprej je uporabil Metaklopramid (Tserukal), kasneje pa se je v obliki apatije razvil strašen stranski učinek. Potem sem se spomnil na Domperidona. Od takrat ga uporabljam. Z blago slabostjo ali resnostjo pijem 1 tableto, s hudo ali dolgotrajno slabostjo - 2 kosa. Tablete so majhne, ​​zlahka jih izperemo z vodo. Opažam hiter učinek zdravila: blaga slabost izgine v 5 minutah, huda slabost po 5 minutah močno popusti in nato končno preide v 20-30 minutah iz nekega razloga (v črevesni krč). Ne opažam nobenih stranskih učinkov, zame je Domperidon izbrano zdravilo! Samo, NE kupujte žvečilnih tablet Domperidone (Motogastric), saj so po okusu gnusne, grenke in najverjetneje boste povečali slabost. Tudi gastroenterolog me je opozoril pred nenehno uporabo Domperidona. Zakaj ne vem. Morda zaradi podaljševanja intervala QT in možnosti nenadne koronarne smrti. Navodila to opisujejo. Za tiste s peptično ulkusno boleznijo je domperidon zelo učinkovit v kombinaciji z omeprazolom (zmanjšuje izločanje HCL), de-nolom (gastroprotektor) in antacidi (gastal, fosfalugel, smekta). Upam, da bo moj pregled nekomu koristen

Zelo nevarno je jemati. Hčerina hčerina prolaktin se je s to drogo povečala 10-krat. Ugotovljeno po naključju. Sledil je obsežen pregled, to zdravilo je predpisal zdravnik in testiran je bil prolaktin (278). Po enem tednu jemanja donperdona so prešli na prolaktin - izkazal se je za prolaktin 2773. Torej bodite previdni.

Domperidon je začel uporabljati, ko se je cena njegovega analognega Motiliuma tako močno dvignila, da sem se odločil poiskati nekaj cenejšega. Sprva so se pojavljali dvomi o učinkovitosti zdravila, a ker se zdravilo precej dobro spopada s slabostjo in občutkom teže v želodcu, ki ga povzroča prenajedanje ali prekomerna maščobna hrana, se nista uresničila. Ampak vedno kombiniram zdravila za boljšo učinkovitost: pred pogostitvijo - tableto domperidona, ki "tonira" prebavila, nato pa še en encimski pripravek (morda festtal ali mezim) za lažjo prebavo. Zato me "postpraznični gastritis" ne moti!

"Domperidon" se mi je v lekarni ponudil kot najcenejšo alternativo festivalu. Zdravilo samo po sebi je dobro, pomaga v primerih, ko ste v notranjosti prekomerno prekomerno poslabšali. Po tem jo uspešno uporablja moja mama, pomaga pa tudi hčerki. Toda po posvetovanju z gastroenterologom sem presenečeno ugotovil, da je to zdravilo primerno za ljudi z visoko kislostjo (to je enako pri moji mami in hčerki), a pri moji znižani mi to zdravilo ne ustreza. Predpisali so mi Panzinorm. Takoj moram reči, da sta v moji kabinetu obe zdravili, vendar sem še enkrat prepričana, da se morate pred jemanjem karkoli posvetovati z zdravnikom.

Z možem sva rada potovala, obiskovala eksotične države, Domperidon pa je v ospredju naše kabineta za turistično medicino. Preprosto nam je postalo nenadomestljivo, ko smo bili prvič v Egiptu in okusili svojevrstno beduinsko kuhinjo. Naše telo, milo rečeno, ni bilo pripravljeno na takšno hrano, vendar smo si prihranili počitek s pomočjo tega posebnega zdravila, saj je odlično blokiralo bruhanje in pripomoglo k hitremu čiščenju telesa.

To drogo sem "spoznal" po zaslugi moje tašče. Nekako sem se ob družinski pogostitvi počutila slabo po pojenem mastni hrani, tašča me je rešila s tableto Domperidone. Olajšanje je prišlo skoraj v trenutku, bolečine in bolečine v trebuhu so izginile. Od takrat je v moji omarici z zdravili za kampiranje vedno obstajal zapis Domperidone. To zdravilo je resnično učinkovito in poleg tega poceni v primerjavi s tujimi analogi.

Obrazci za sprostitev

OdmerjanjePakiranjeSkladiščenjeProdajaRok uporabnosti
10, 20, 30, 40, 50

Navodila za uporabo domperidona

Kratek opis

Protiemetično zdravilo domperidon je zelo pomembna sestavina potniškega kompleta za prvo pomoč Poleg tega, da zavira neprimerno prekomerno čiščenje telesa, se uporablja tudi za odpravljanje dispeptičnih simptomov, kot so občutek polnosti želodca, bolečine v trebuhu, prekomerna tvorba plinov, zgaga in izpuščaje - vse, s čimer se lahko romar srečuje v državah z ekstremno -ekotična kuhinja.

Glede farmakološke terminologije domperidon spada v skupino zaviralcev receptorjev dopaminskih receptorjev. Bruhanje se lahko izzove na različnih stopnjah fiziološke "lestve". Na najnižji ravni - na ravni lokalnega draženja želodca - se astringentna in ovojna sredstva ter lokalni anestetiki odlično spopadajo z bruhanjem. Domperidon razkrije svoje "orožje" na najvišji ravni - v središču izvora bruhajočih impulzov, ki je sprožitveno območje bruhajočega centra, ki se nahaja v podolgovati medulli. Slednji med drugim vsebuje dopaminoreaktivne receptorje, katerih blokada domperidona povzroči zmanjšanje ekscitabilnosti centra za bruhanje. Klinično se farmakološki učinek domperidona kaže z aktiviranjem peristaltike antruma (v bližini dvanajstnika 12) želodca, stimulacijo praznjenja želodca v primeru težav pri tem občutljivem procesu, zvišan mišični tonus spodnjega požiralnika, spuščanje slabosti in bruhanje.

Menijo, da ima domperidon poleg osrednjega delovanja tudi periferno (gastrokinetično) delovanje. Zdravilo ne vpliva na izločanje želodca. Druga pozitivna točka je nezmožnost domperidona, da prodre skozi krvno-možgansko pregrado, ki pacienta zavaruje pred ekstrapiramidnimi neželenimi učinki (moten mišični tonus in motorična aktivnost). Ta okoliščina je še posebej pomembna za odrasle..

Pri kroničnih dispeptičnih pojavih se domperidon jemlje 15 mg pred obrokom 10 mg (1 tableta) trikrat na dan. Možno je jemati zdravilo pred spanjem. Za otroke, starejše od 5 let, se odmerek izračuna na podlagi telesne teže: 2,5 mg na 10 kg teže s tremi obroki na dan. Po navodilih zdravnika se lahko navedeni odmerki domperidona podvojijo. V pogojih, ki jih spremljata slabost in bruhanje, je priporočeni enkratni odmerek zdravila 20 mg 3-4 krat na dan.

Ledvična odpoved ni razlog za zavrnitev jemanja zdravila: le odmerek morate zmanjšati za polovico.

Farmakologija

Protiemetično zdravilo, antagonist dopaminskih receptorjev s centralnim delovanjem. Za razliko od metoklopramida domperidon slabo prodira skozi BBB. V večji meri blokira periferne in v manjši meri osrednje (v območju sprožitve emetičnega centra) dopaminske receptorje. Odpravlja zaviralni učinek dopamina na motorično funkcijo prebavil in povečuje evakuacijo in motorično aktivnost želodca.

Ima antiemetični učinek, pomirja kolcanje in odpravlja slabost. Brez vpliva na želodčno izločanje.

Poveča serumsko koncentracijo prolaktina.

Farmakokinetika

Po zaužitju na prazen želodec - absorpcija je hitra. Sprejem po obroku, zmanjšana kislost želodčnega soka upočasni in zmanjša absorpcijo. Čas za dosego Cmaks je 1 ura. Biološka uporabnost - 15% zaradi učinka "prvega prehoda" skozi jetra.

Vezava na plazemske beljakovine - 90%. Prodira v različna tkiva, slabo prehaja skozi BBB.

Presnavlja se v jetrih in črevesni steni s hidroksilacijo in N-alkilacijo s sodelovanjem izoencimov sistema citokroma P450. Ne inducira lastnega metabolizma.

T1/2 - 7-9 ur Izloči se skozi črevesje - 66%, preko ledvic - 33%, vključno nespremenjena - 10% oziroma 1% oz.

Farmakokinetika v posebnih kliničnih primerih

Pri hudi kronični odpovedi ledvic T1/2 podaljšuje.

Obrazec za sprostitev

Filmsko obložene tablete bele ali skoraj bele barve, okrogle, bikonveksne; v preseku - notranja plast bele ali kremno bele barve.

1 zavihek.
domperidon10 mg

Pomožne snovi: mikrokristalna celuloza - 60 mg, želatinirani škrob - 19,46 mg, koloidni silicijev dioksid (aerosil) - 90 μg, magnezijev stearat - 450 μg, polivinil alkohol - 1,44 mg, makrogol (polietilen glikol) - 730 μg, talk - 530 μg titanov dioksid - 900 mcg.

10 kosov. - pretisni omoti (1) - embalaže iz kartona.
10 kosov. - pretisni omoti (2) - embalaže iz kartona.
10 kosov. - pretisni omoti (3) - embalaže iz kartona.
10 kosov. - pretisna omota (4) - embalaže iz kartona.
10 kosov. - pretisni omoti (5) - embalaže iz kartona.

Odmerjanje

Zdravilo se jemlje peroralno 15-20 minut pred obroki.

Odrasli in otroci, starejši od 5 let, s kroničnimi dispeptičnimi simptomi - 10 mg 3-4 krat / dan, vklj. in pred spanjem, če je potrebno.

S hudo slabostjo in bruhanjem - 20 mg 3-4 krat / dan, zadnji odmerek - pred spanjem.

Najvišji dnevni odmerek je 80 mg.

Za bolnike z ledvično odpovedjo je potrebno prilagajanje odmerka, pogostost uporabe ne sme presegati 1-2 krat na dan.

Predoziranje

Simptomi: zaspanost, dezorientacija, ekstrapiramidne motnje (zlasti pri otrocih).

Zdravljenje: jemanje aktivnega oglja za ekstrapiramidne motnje - m-antiholinergiki, anti-parkinsonska zdravila ali antihistaminiki z antiholinergičnimi lastnostmi.

Interakcija

Cimetidin, natrijev bikarbonat zmanjšuje biološko uporabnost domperidona.

M-antiholinergiki in antacidna zdravila nevtralizirajo učinke domperidona.

Koncentracija domperidona v plazmi se poveča ob hkratni uporabi z zaviralci izoencima CYP3A4: protiglivičnimi zdravili azola, makrolidnimi antibiotiki, zaviralci proteaze HIV, nefazodonom (antidepresivom). V kombinaciji s ketokonazolom dosežemo približno trikratno povečanje C.maks domperidon v plazmi.

Ob hkratni uporabi paracetamola in digoksina se koncentracije teh zdravil v krvi ne spremenijo.

Domperidon je kompatibilen z antipsihotiki (antipsihotiki) in z agonisti dopaminskih receptorjev (bromokriptin, levodopa).

Stranski učinki

Iz prebavnega sistema: prebavne motnje (prehodni črevesni krči).

Iz živčnega sistema: ekstrapiramidne motnje (pri otrocih pri posameznikih s povečano prepustnostjo BBB, pri odraslih - osamljeni primeri). Ti pojavi so popolnoma reverzibilni in po prenehanju jemanja zdravila izginejo.

Alergijske reakcije: kožni izpuščaj, urtikarija.

Drugo: hiperprolaktinemija (galaktoreja, ginekomastija, amenoreja).

Indikacije

  • slabost in bruhanje različnega izvora (tudi na ozadju funkcionalnih in organskih bolezni, okužbe, toksemije, radioterapije, prehranjevalnih motenj, geneze zdravil - jemanje morfija, apomorfina, levodope in bromokriptina; med endoskopskimi in radiopakičnimi študijami prebavil);
  • kolcanje;
  • gastrointestinalna atonija (vključno s pooperativnimi);
  • potrebo po pospešitvi peristaltike med rentgenskimi kontrastnimi študijami prebavil;
  • dispeptični simptomi v ozadju zapoznelega praznjenja želodca, gastroezofagealni refluks in ezofagitis: občutek polnosti v epigastriju, občutek napihnjenosti, napihnjenost, gastralgija, zgaga, izpiranje z ali brez vnosa želodčne vsebine v ustno votlino.

Kontraindikacije

  • krvavitve iz prebavil;
  • mehanska črevesna obstrukcija;
  • perforacija želodca ali črevesja;
  • prolaktinoma;
  • obdobje dojenja;
  • otroci do 5 let;
  • otroci s težo do 20 kg;
  • preobčutljivost za sestavine zdravila.

Zdravilo je treba uporabljati previdno pri odpovedi ledvic in / ali jeter..

Funkcije aplikacije

Nosečnost in dojenje

O uporabi domperidona med nosečnostjo ni dovolj podatkov. Do danes ni dokazov o povečanem tveganju za nepravilnosti pri ljudeh. Vendar pa je treba domperidon predpisati med nosečnostjo le, če pričakovana terapevtska korist za mater odtehta potencialno tveganje za plod..

Pri ženskah je koncentracija domperidona v materinem mleku od 10% do 50% ustrezne plazemske koncentracije in ne presega 10 ng / ml. Skupna količina domperidona, ki se izloči v materino mleko, je manjša od 7 mcg / dan, če uporabljate domperidon v največjih dovoljenih odmerkih. Ni znano, ali domperidon v tej koncentraciji negativno vpliva na dojenčke. V zvezi s tem je pri uporabi domperidona med dojenjem treba dojenje prekiniti.

Uporaba za okvarjeno delovanje jeter

Uporaba za okvarjeno delovanje ledvic

Uporaba pri otrocih

Kontraindicirano pri otrocih, mlajših od 5 let, pa tudi pri otrocih s težo do 20 kg.

Posebna navodila

Domperidona in antacidov ali zdravil, ki zmanjšujejo izločanje želodca, ne smemo jemati hkrati. Pri jemanju domperidona pred obroki je treba ta zdravila jemati po obrokih.

Domperidon

Domperidon: navodila za uporabo in pregledi

Latinsko ime: Domperidone

ATX koda: A03FA03

Zdravilna učinkovina: domperidon (domperidon)

Proizvajalec: CJSC ALSI Pharma, LLC Ozon (Rusija)

Opis posodobitve in fotografija: 18.09.2019

Cene v lekarnah: od 60 rubljev.

Domperidon - antiemetično zdravilo.

Oblika in sestava sprostitve

Domperidon je na voljo v obliki filmsko obloženih tablet: skoraj bele ali bele, bikonveksne, okrogle; v preseku - notranja plast je bela s kremnim odtenkom ali bela (10 kosov v pretisnih omotih, 1-5 pakiranj v kartonski škatli).

Sestava 1 tablete vključuje:

  • Zdravilna učinkovina: domperidon - 10 mg;
  • Pomožne komponente: magnezijev stearat - 0,45 mg; mikrokristalna celuloza - 60 mg; želatinirani škrob - 19,46 mg; koloidni silicijev dioksid (aerosil) - 0,09 mg; talkov prah - 0,53 mg; titanov dioksid - 0,9 mg; polivinil alkohol - 1,44 mg; polietilen glikol (makrogol) - 0,73 mg.

Farmakološke lastnosti

Farmakodinamika

Domperidon je antagonist dopamina z antiemetičnim učinkom. Vendar snov slabo prodira skozi krvno-možgansko pregrado. V nekaterih primerih jemanje domperidona spremljajo neželeni učinki ekstrapiramidnega tipa, zlasti pri odraslih bolnikih. Zdravilo povečuje sproščanje prolaktina iz hipofize. Verjetno so njene antiemetične lastnosti posledica kombinacije antagonizma dopaminskih receptorjev, lokaliziranih v sprožitveni coni hemoreceptorjev, in perifernega (gastrokinetičnega) delovanja. Poskusi na živalih, pa tudi rezultati raziskav, v katerih so ugotovili, da se domperidon vsebuje v možganih v majhnih količinah, potrjujejo njegov osrednji učinek na dopaminske receptorje.

Če jemljemo peroralno, zdravilo poveča trajanje kontrastov dvanajstnika in antral, pospeši evakuacijo vsebine želodca in pri zdravih posameznikih poveča tlak sfinktra spodnjega požiralnika. Domperidon ne vpliva na izločanje želodca.

Farmakokinetika

Domperidon se absorbira na prazen želodec z veliko hitrostjo. Najvišja koncentracija zdravila v plazmi se zabeleži v 30-60 minutah po uporabi. Nizka absolutna biološka uporabnost domperidona, če ga jemljemo peroralno (približno 15%), je posledica visoke hitrosti metabolizma med učinkom prvega prehoda skozi jetrno in črevesno steno. Domperidon je treba vzeti 15-30 minut pred obrokom. Zmanjšana kislost v želodcu vodi v malabsorpcijo zdravila.

Ob predhodnem vnosu natrijevega bikarbonata in cimetidina se biološka uporabnost domperidona zmanjša (če ga jemljemo peroralno). Vnos zdravila po jedi pomaga povečati čas za doseganje največje absorpcije, tudi območje pod farmakokinetično krivuljo (AUC) se rahlo poveča..

Domperidon se, če ga jemlje peroralno, ne kopiči in ne povzroča lastne presnove. Njegova največja plazemska koncentracija je bila 1,5 ng / ml 1,5 ure po zaužitju zdravila kot del zdravljenja, ki je trajalo 2 tedna in je bilo zasnovano tako, da jemlje 30 mg zdravila na dan, in se praktično ni razlikovalo od koncentracije domperidona v plazmi po prvem odmerku. ki je znašala 18 ng / ml.

Stopnja vezave domperidona na plazemske beljakovine je 91–93%. Študije učinka radioaktivno označenega zdravila na živalski organizem so pokazale, da se v veliki meri porazdeli v tkivih, odkrije pa jih v majhnih koncentracijah v možganih. V majhnih količinah je prodrla tudi skozi placento pregrado pri nosečih podganah..

Domperidon se hitro in ekstenzivno presnavlja z N-alkilacijo in hidroksilacijo. Pri preučevanju presnove in vitro z diagnostičnimi zaviralci so ugotovili, da je izoencim CYP3A4 glavna oblika citokroma P450, ki sodeluje pri N-delkilaciji domperidona. Hkrati so za aromatično hidroksilacijo snovi odgovorni izoencimi CYP2E1, CYP1A2 in CYP3A4.

Med dajanjem se domperidon izloči z urinom (31% odvzetega odmerka) in blatu (66% odmerjenega odmerka). Količina zdravila, ki se izloči nespremenjena, je nepomembna (10% prostega domperidona se izloči skozi črevesje in približno 1% skozi ledvice). Razpolovni čas v plazmi po enkratnem peroralnem dajanju je pri zdravih prostovoljcih 7–9 ur, vendar se pri bolnikih z odpovedjo ledvic poveča.

Pri bolnikih z ledvično disfunkcijo (kreatinin v serumu je 6 mg / 100 ml, torej presega 0,6 mmol / l), razpolovni čas domperidona se poveča s 7,4 na 20,8 ure, vendar je vsebnost zdravila v krvni plazmi nižja kot v zdravi prostovoljci. Z urinom se izloči majhna količina domperidona, nespremenjena (približno 1%).

Pri bolnikih z zmerno disfunkcijo jeter (po lestvici Child-Pugh-a od 7 do 9 točk) sta bila AUC in največja koncentracija domperidona 2,9 in 1,5-krat višja kot pri zdravih ljudeh, ki so sodelovali v raziskavi. Delež nevezane frakcije se je povečal za 25%, razpolovna doba pa se je povečala z 15 na 23 ur. Pri bolnikih z blagim popuščanjem jeter so opazili zmanjšanje sistemske izpostavljenosti v primerjavi z zdravimi bolniki. Farmakokinetičnih parametrov zdravila pri bolnikih s hudo odpovedjo jeter niso preučevali.

Indikacije za uporabo

  • Bruhanje in slabost različnega izvora (vključno z organskimi in funkcionalnimi boleznimi, okužbami, toksemijo, prehranskimi motnjami, radioterapijo, med radiopaki in endoskopskimi pregledi prebavil, pa tudi tistimi, ki so povezane z uporabo nekaterih zdravil - apomorfina, morfija, bromokriptin in levodopa);
  • Kolcanje;
  • Potreba po pospešitvi peristaltike med rentgenskimi kontrastnimi študijami prebavil;
  • Atonija prebavil (vključno s pooperativnimi);
  • Dispeptični simptomi z zapoznelim praznjenjem želodca, gastroezofagealnim refluksom in ezofagitisom: zgaga, občutek polnosti v epigastričnem predelu, napihnjenost, gastralgija, nadloga, izpiranje z ustjem ali brez vstavitve v ustno votlino želodčne vsebine.

Kontraindikacije

  • Mehanska črevesna obstrukcija;
  • Krvavitve iz prebavil
  • Perforacija črevesja ali želodca;
  • Prolaktinoma;
  • Dojenje;
  • Starost do 5 let in telesna teža nižja od 20 kg;
  • Preobčutljivost za sestavine zdravila.

Nosečnicam lahko Domperidon predpisujemo le, če so pričakovane koristi za zdravje matere večje od možnega tveganja za plod..

Zdravilo je treba previdno uporabljati pri hudi jetrni in / ali odpovedi ledvic..

Navodila za uporabo Domperidon: metoda in odmerjanje

Domperidon se jemlje peroralno pred obroki (15-20 minut).

V primeru kroničnih dispeptičnih simptomov otrokom, starim 5 let in odraslim, običajno predpišejo 3-4 mg 3-4 krat na dan (po potrebi in pred spanjem).

Pri bruhanju in hudi slabosti se zdravilo Domperidone jemlje 20 mg 3-4 krat na dan (zadnji odmerek - pred spanjem).

Največji odmerek je 80 mg na dan..

Bolniki z odpovedjo ledvic morajo prilagoditi odmerek in pogostost uporabe (ne več kot 1-2 krat na dan).

Stranski učinki

Med terapijo je mogoče razviti motnje nekaterih telesnih sistemov, ki se manifestirajo z različnimi frekvencami:

  • Živčni sistem: ekstrapiramidne motnje (popolnoma reverzibilne in po odvzemu Domperidona minejo same od sebe);
  • Prebavni sistem: prebavne motnje (prehodni črevesni krči);
  • Alergijske reakcije: urtikarija, kožni izpuščaji;
  • Drugo: hiperprolaktinemija (ginekomastija, galaktoreja, amenoreja).

Predoziranje

Najpogosteje se simptomi predoziranja pojavijo pri otrocih. Sem spadajo ekstrapiramidne motnje, vznemirjenost, zaspanost, spremenjena zavest, dezorientacija v prostoru, konvulzivni napadi. V tem primeru je predpisana simptomatska terapija. Specifičnega protistrupa ni. Priporočljivo je tudi izpiranje želodca, uporaba aktivnega oglja in z razvojem ekstrapiramidnih reakcij - uporaba antiparkinsonovih in antiholinergičnih zdravil. Ker lahko preveliko odmerjanje podaljša interval QT, je potrebno redno spremljanje EKG.

Posebna navodila

V skladu z navodili Domperidona z antacidnimi zdravili ali zdravili, ki zmanjšujejo izločanje želodca, ne smemo jemati hkrati. Med jemanjem domperidona pred obroki je treba navedena zdravila jemati po obrokih.

Vpliv na sposobnost vožnje vozil in zapletenih mehanizmov

Pri jemanju Domperidona je potrebna previdnost pri vožnji vozil in opravljanju potencialno nevarnih del, ki zahtevajo povečano koncentracijo in takojšnje psihomotorne reakcije, ker obstaja veliko tveganje za pojav neželenih učinkov, ki lahko vplivajo na zgoraj navedene sposobnosti.

Nosečnost in dojenje

Podatki o uporabi domperidona med nosečnostjo se štejejo za nezadostne, zato je njegovo imenovanje pri tej kategoriji bolnikov kontraindicirano.

Pri ženskah je vsebnost zdravilne učinkovine v materinem mleku 10–50% ustrezne plazemske koncentracije in ne presega 10 ng / ml. Pri dojenih dojenčkih, katerih matere jemljejo Domperidon, včasih najdemo neželene učinke srčno-žilnega sistema. Zato je pri predpisovanju zdravila med dojenjem treba opustiti dojenje.

Interakcija z zdravili

Ob hkratni uporabi nekaterih zdravil lahko pride do neželenih učinkov:

  • Antacidna zdravila in M-antiholinergiki: nevtralizacija domperidona;
  • Soda bikarbona, cimetidin: zmanjšana biološka uporabnost domperidona;
  • Ketokonazol, inhibitorji izoencima CYP3A4 (protiglivična sredstva azola, makrolidni antibiotiki, zaviralci proteaze HIV, nefazodon (antidepresiv)): povečana plazemska koncentracija domperidona.

Domperidon je združljiv z agonisti dopaminskih receptorjev (levodopa, bromokriptin) in antipsihotiki (antipsihotiki).

Analogi

Analogi Domperidona so: Domperidon-Teva, Domperidon Geksal, Damelium, Domstal, Domet, Motilak, Motilium, Motinorm, Motizhekt, Motonium, Passasiks.

Pogoji in pogoji skladiščenja

Shranjujte na suhem in suhem mestu, izven dosega otrok pri temperaturi do 25 ° C..

Rok uporabnosti - 3 leta.

Pogoji za dopust v lekarnah

Na voljo je recept.

Mnenja o Domperidone

Običajno bolniki pustijo dobre ocene o Domperidonu, pri čemer opažajo, da ta učinkovito lajša spazem in odpravlja bolečine v želodcu, pomaga pa tudi pri slabosti in bruhanju. Poročila o neželenih učinkih so redka, opažajo pa jih predvsem v prvih dneh po začetku zdravljenja.

Cena domperidona v lekarnah

Približna cena Domperidona v lekarnah znaša 53–98 rubljev (paket vsebuje 30 tablet).

Domperidon: navodila za uporabo tablet, suspenzij in supozitorijev

Domperidon je antagonist dopamina. Izdelek ima izrazite antiemetične lastnosti.

Zdravilo je predpisano za odpravo slabosti in bruhanja različnih etiologij. Zdravilo se uporablja za odpravo dispeptičnih motenj, ki jih povzročajo bolezni prebavil, uporaba nekaterih zdravil, podhranjenost.

Sestava in oblika sproščanja

Zdravilo Domperidon je narejeno v obliki tablet, suspenzij, supozitorijev. Tablete Domperidon vsebujejo 10 mg osnovne komponente.

Navodila za uporabo poročajo, da imajo tablete Domperidon zaobljeno konveksno obliko. Bele tablete prekrite s filmom.

Domperidon 10 mg tablete so nameščene v konturni paket aluminija in PVC-ja. V kartonskem paketu je 1-5 pretisnih omotov.

Domperidon je na voljo tudi kot supozitorije in suspenzije. Domperidonske supozitorije vsebujejo 10,30 ali 60 mg osnovne snovi.

  • E 171
  • Polietilen glikol 1500
  • E 321
  • Makrogol
  • Propilparaben
  • E 218.

Domperidon je narejen tudi v obliki suspenzije za otroke. 1 ml tekočine z zdravilom vsebuje 1 ml aktivne snovi.

  • Voda
  • Sadni sladkor
  • E 124
  • Okusi
  • Polisorbat 80
  • E 216
  • Glicerol
  • Polisorb
  • E218
  • Natrijev klorid
  • E 1520.

V kozarce damo suspenzijo 60, 30 ali 100 ml. Posoda je pakirana v škatlo iz kartona skupaj z navodili in merilno žlico.

Farmakološke lastnosti

Domperidon je antagonist dopamina, za katerega so značilne antiemetične lastnosti. Komponenta komaj prodre skozi krvno-možgansko pregrado..

Včasih jemanje Domperidona prispeva k razvoju ekstrapiramidnih negativnih reakcij. Snov spodbuja povečano izločanje prolaktina.

Protiemetični učinek Doiperidona temelji na kombinaciji antagonizma dopamina, ki se nahaja v sprožilnem območju hemoreceptorja, in gastrokinetičnih lastnosti.

Študije so pokazale, da je domperidon prisoten v možganih, kar potrjuje učinek komponente na dopamin.

Z notranjim dajanjem zdravilo poveča čas antralnih in dvanajstničnih kontrakcij, zaradi česar je evakuacija vsebine prebavil hitrejša. Zdravilo tudi poveča pritisk sfinktra požiralnika. Vendar domperidon ne spremeni sekretorne sposobnosti želodca..

Sestavine zdravila se hitro absorbirajo. Najvišja vsebnost snovi v krvi je zaznana po 30-60 minutah po uporabi izdelka.

Biološka uporabnost Domperidona je 15%. To povzroči aktivna presnova, ko snov prehaja skozi jetra in črevesje..

Domperidon se pije 15-30 minut pred jedjo. Z nizko kislostjo je absorpcija snovi otežena. Če jemljete domperidon po obroku, to poveča čas absorpcije.

Domperidon v interakciji s plazemskimi proteini znaša do 93%. Snov se porazdeli po tkivih telesa, toda v možganih se komponenta nabira v nepomembni količini. Komponente prodrejo skozi posteljico.

Presnova Domperidona poteka s hidroksilacijo in N-alkilacijo..

Pri notranji uporabi se sestavine zdravila izločajo predvsem z blatom (66%) in urinom (31%). V nespremenjeni obliki se iz telesa izloči le 10% snovi.

Razpolovni čas sestavin zdravila traja 7-9 ur. Z odpovedjo ledvic se T ½ dvigne na 20,8 ure. Poleg tega se število komponent v krvi zmanjšuje.

Z boleznimi jeter se vsebnost Domperidona v krvi dvigne za 1-3 krat.

Indikacije in kontraindikacije za uporabo

Domperidon je predpisan za slabost in bruhanje različnih etiologij, vključno z uporabo številnih zdravil (Levodopa, Apomorphine, Bromocriptine). Orodje se uporablja za dispeptične simptome, ki jih izzovejo diagnostični pregledi prebavnega trakta, funkcionalne ali organske bolezni, radioterapija, podhranjenost, toksemija in okužbe.

Domperidon se uporablja tudi pri zgagi, kolcanju, atoniji črevesja, zapozneli peristaltiki. Druge indikacije - izpuščaj, zaprtje, ezofagitis, refluks.

  • Dojenje
  • Sindrom črevesne obstrukcije
  • Predšolska starost
  • GI krvavitev
  • Teža manj kot 20 kg
  • Adenomi hipofize
  • Perforacija prebavil
  • Obdobje dojenja otroka
  • Disfunkcija jeter ali ledvic.

Navodila za uporabo

Stroški Domperidona znašajo od 90 rubljev.

Domperidon se jemlje kot tablete 20 minut pred jedjo. Odmerek za bolnike, starejše od 5 let s kršitvijo prebavil, je 10 mg. Tablete jemljemo do 4-krat na dan.

V navodilih za uporabo je navedeno, da tablete Domperidon z bruhanjem in slabostjo pijemo v odmerku 20 mg do 4-krat na dan.

Najvišji odmerek na dan je 80 mg. Z ledvično disfunkcijo se odmerek prilagodi, tablete pa se ne pijejo pogosteje 2-krat na dan.

Supozitorije Domperidon je predpisan bolnikom, starim od 12 let, s težo nad 35 kg. Sveče postavljamo dvakrat na dan..

Domperidon - navodilo za uporabo supozitorijev navaja, da je največja količina zdravila na dan 120 mg. Sveče se vnašajo v rektum po praznjenju in higieni.

Domperidon za otroke v obliki suspenzije jemljemo pred jedjo. Čas zdravljenja je 7 dni.

Odmerek za bolnike, starejše od 12 let, je 10 ml zdravila, razdeljeno na 3 odmerke. Dovoljeni odmerek na dan - 30 mg.

Neželeni učinki, predoziranje, interakcija

Domperidon pogosto moti delovanje prebavnega trakta. To se kaže z zaprtjem, krčem prebavnega sistema, drisko, kserostomijo, izgubo apetita, žejo, stomatitisom, zgago.

Drugi neželeni učinki zdravila:

  • Kardiopalmus
  • Ekstrapiramidne motnje
  • Izpuščaji na koži
  • Moteno uriniranje
  • Otekanje oči
  • Koprivna vročina
  • Mastalgija
  • Glavobol
  • Krči v nogah
  • Astenija
  • Menstrualne motnje
  • Konjunktivitis
  • Slabo počutje
  • Razdražljivost
  • Povečanje prsi
  • Letargija
  • Galaktorreja in še več.

Preveliko odmerjanje se kaže s hipotenzijo, zaspanostjo, ekstrapiramidnimi motnjami pri otrocih, aritmijo in dezorientacijo. Terapija je jemanje sorbenta.

Z ekstrapiramidnim sindromom se uporabljajo antialergenska zdravila, antiholinergiki in zdravila, ki se uporabljajo pri parkinsonizmu. Za preveliko odmerjanje Domperidona ni posebnega protistrupa.

Medsebojno delovanje domperidona z drugimi zdravili:

  • Soda bikarbona, cimetidin - Domperidon zmanjšuje biološko uporabnost.
  • Antacidi in M-antiholinergiki - učinek Domperidona se nevtralizira
  • Zaviralci izoencimov CYP3A4 - vsebnost Domperidona se poveča
  • Ketonazol - plazemski Cmax se poveča trikrat.

Domperidon se lahko uporablja z antipsihotiki, Levodopo in Bromocriptine..

Pri uporabi Domperidona ni priporočljivo voziti vozil in se ukvarjati z delom, ki zahteva večjo pozornost.

Analogi

Domperidon ima naslednje analoge - Motonium in Passasix.

Značilnosti Motonija

Proizvajalec - АВВА РУС, Rusija

Cena - od 163 rubljev

Opis - Tablete se uporabljajo pri dispeptičnih motnjah, vključno z nadutostjo, refluksom, izpuščajem, trebušnim nelagodjem, zgago, slabostjo in bruhanjem.

Pros - hitro odpravi slabost, lajša težo v želodcu, razumne stroške, veliko tablet v enem paketu

Slabosti - nevarna sestava, zdravila ni mogoče uporabiti dlje kot 10 dni.

Funkcije potnikov

Proizvajalec - Obolenskoye, Rusija

Cena - od 123 rubljev

Opis - tablete se jemljejo za zapoznelo gibanje črevesja, ezofagitis, refluksni gastritis, ki ga spremlja nadutost, zgaga, belkanje, nelagodje v trebuhu. Passasix se uporablja tudi pri bruhanju in slabosti različnih etiologij.

Pros - tablete so prijetnega okusa, zdravilo odpravlja dispeptične simptome, razumne stroške, obliko sproščanja, uporablja se lahko od 5 let, izboljša prebavo, ne zasvoji

Slabosti - kontraindikacije, obstajajo neželeni učinki.

Domperidon-Stoma

Domperidon-Stoma je zdravilo, ki se uporablja pri funkcionalnih boleznih prebavil. Stimulati peristaltike.

Farmakološke lastnosti

Domperidon je antagonist dopamina z antiemetičnimi lastnostmi. Domperidon rahlo prodre skozi krvno-možgansko pregrado. Uporaba domperidona redko spremlja ekstrapiramidne stranske učinke, zlasti pri odraslih, vendar domperidon spodbuja sproščanje prolaktina iz hipofize. Njen antiemetični učinek je posledica kombinacije perifernega (gastrokinetičnega) delovanja in antagonizma dopaminskih receptorjev v sprožitveni coni hemoreceptorjev, ki je zunaj krvno-možganske pregrade v zadnjični regiji (območje postrema). Študije na živalih in tudi nizke koncentracije, določene v možganih, kažejo na pretežno periferni učinek domperidona na receptorje za dopamin.

Študije na ljudeh so pokazale, da domperidon ob notranji uporabi poveča tlak v spodnjem požiralniku, izboljša antroduodenalno gibljivost in pospeši sproščanje želodca. Domperidon ne vpliva na izločanje želodca.

Domperidon se hitro absorbira s peroralnim dajanjem na prazen želodec, največja koncentracija v krvni plazmi je dosežena po 30-60 minutah. Nizka biološka uporabnost peroralnega domperidona (približno 15%) je posledica obsežne presnove prvega prehoda v črevesni steni in jetrih. Čeprav se pri zdravih ljudeh biološka uporabnost domperidona poveča, če ga jemljemo po obrokih, morajo bolniki s pritožbami prebavil vzeti domperidon 15-30 minut pred obrokom. Zmanjšana kislost želodca zmanjša absorpcijo domperidona. Peroralna biološka uporabnost zdravila se zmanjša po predhodni uporabi cimetidina ali natrijevega bikarbonata. Če jih jemljemo peroralno po obroku, se maksimalna absorpcija nekoliko upočasni, površina pod krivuljo koncentracije glede na čas (AUC) se rahlo poveča.

Če se jemlje peroralno, se domperidon ne kopiči in ne povzroča lastne presnove; najvišja plazemska raven po 90 minutah (21 ng / ml) po dvotedenskem peroralnem dajanju 30 mg na dan je bila skoraj enaka kot po prvem odmerku (18 ng / ml).

Domperidon se v jetrih hitro in obsežno presnovi s hidroksilacijo in N-alkilacijo. Študije presnove in vitro z diagnostičnim zaviralcem so pokazale, da je CYP3A4 glavna oblika citokroma P450, ki je vključen v N-dealkilacijo, CYP3A4, СУР1А2 in СУР2Е1 pa v aromatično hidroksilacijo domperidona.

Izločanje z urinom in iztrebki je 31% in 66% peroralnega odmerka. Izločanje zdravila v nespremenjeni obliki je majhen odstotek (10% z blatom in približno 1% z urinom). Razpolovni čas plazme po zaužitju enega odmerka je pri zdravih prostovoljcih 7–9 ur, vendar se pri bolnikih s hudo odpovedjo ledvic podaljša.

Indikacije za uporabo

Za lajšanje simptomov slabosti in bruhanja, ki trajajo manj kot 48 ur.

Način uporabe

Domperidon-Stoma je priporočljivo jemati peroralno pred obroki. Pri jemanju zdravila po obroku se absorpcija upočasni. Trajanje zdravljenja ne sme presegati 1 tedna.

Za lajšanje simptomov slabosti in bruhanja.

Odrasli in otroci, starejši od 16 let: 1 tableta (10 mg) 3-krat na dan.

Največji dnevni odmerek je 3 tablete (30 mg).

Najdaljše trajanje zdravljenja je 48 ur brez posvetovanja z zdravnikom.

Zdravilo se uporablja za zdravljenje otrok, starih 16 let.

Domperidon je treba otrokom predpisati v najučinkovitejšem odmerku..

Kontraindikacije

Preobčutljivost za domperidon ali katero koli sestavino zdravila.

Prolaktin-sekretorni tumor hipofize (prolaktinoma).

Moteno delovanje jeter in / ali ledvic.

Bolniki s podaljšanjem intervala QT, ki je osnova motenj ali bolezni srca.

Ne uporabljajte Domperidon-Stoma, če je stimulacija motorične funkcije želodca lahko nevarna, na primer s krvavitvami iz prebavil, obstrukcijo ali perforacijo.

Istočasna uporaba ketokonazola, eritromicina ali drugih močnih zaviralcev CYPZA4, zdravila, ki podaljšujejo interval QT, kot flukonazol in eritromicin, itrakonazol, ketokonazol oralno, posakonazol, ritonavir, saquinavirolonitromonorodinolitromonorodilon telapronitrol, kontraindicirana..

Interakcija z drugimi zdravili

Antiholinergična zdravila lahko nevtralizirajo antidispeptični učinek domperidona.

Domperidon presnavlja CYRZA4. Študije in vitro in študije na ljudeh kažejo, da se lahko ob sočasni uporabi z zdravili, ki ta encim bistveno zavirajo, poveča plazemski domperidon v plazmi..

V ločenih študijah farmakokinetične / farmakodinamične interakcije in vivo s hkratnim dajanjem ketokonazola ali eritromicina so potrdili, da pri zdravih prostovoljcih ta zdravila znatno zavirajo pressistemsko presnovo domperidona, ki jo posreduje CYPZA4.

S hkratno uporabo domperidona v odmerku 10 mg 4-krat na dan in ketokonazola v odmerku 200 mg dvakrat na dan se interval QTc podaljša za povprečno 9,8 ms; posamezne vrednosti so se gibale od 1,2 do 17,5 ms.

S hkratno uporabo 10 mg domperidona 4-krat na dan in 500 mg eritromicina znotraj 3-krat na dan se je interval QTc v obdobju opazovanja podaljšal za povprečno 9,9 ms, razpon posameznih vrednosti pa se je gibal od 1,6 do 14,3 ms. Ravnotežne vrednosti C max in AUC domperidona so se skoraj potrojile v vsaki od teh študij interakcij. Prispevek povišanih plazemskih koncentracij domperidona k opazovalnemu učinku QTc ni znan. V teh študijah smo z monoperterapijo z domperidonom (10 mg peroralno 4-krat na dan) interval QTc podaljšali za povprečno 1,6 ms (študija ketokonazola) in 2,5 ms (študija eritromicina), medtem ko je bila uporaba samo ketokonazola (200 mg 2-krat) na dan) ali eritromicin (500 mg 3-krat na dan) je privedel do povečanja intervala QTc v obdobju opazovanja za 3,8 oziroma 4,9 ms..

Teoretično, ker ima Domperidon-Stoma prokinetični učinek na želodec, lahko to vpliva na absorpcijo peroralnih zdravil, ki se uporabljajo hkrati, vključno z dozirnimi oblikami s podaljšanim sproščanjem ali črevesjem. Vendar pa pri bolnikih, katerih stanje se je ob uporabi digoksina ali paracetamola že stabiliziralo, sočasna uporaba domperidona ni vplivala na raven teh zdravil v krvi.

Primeri zdravil, ki zavirajo CYP3A04 citokrom lahko azol-Tip antimikotik (flukonazol, itrakonazol, ketokonazol, vorikonazol), makrolidni antibiotiki (klaritromicin eritromicin) HIV proteazni inhibitorji (amprenavir, atazanvirfir, non-azavirvirfir, non-azavirvirfir, non-azavirvirfirnavirfir, non-azavirvirfir, non-azavirvirfir, indazirvirfir, Non-azavirvirfir, sakvinavir), antagonisti kalcija (diltiazem, verapamil), aprepitant amiodarona, nefazodon, telitromicin.

Domperidon-Stoma je mogoče kombinirati z:

  • antipsihotiki, katerih učinek povečuje;
  • dopaminergični agonisti (bromokriptin, L-dopa), katerih nezaželeno periferno delovanje, kot so prebavne motnje, slabost, bruhanje, zavira brez nevtralizacije glavnih lastnosti.

Glavna presnovna pot domperidona je posredovana s CYP3A04. Študije in vitro in in vivo kažejo, da lahko hkratna uporaba zdravil, ki ta encim znatno zavirajo, povzroči zvišanje ravni domperidona v plazmi. Sočasna uporaba domperidona z močnimi zaviralci CYP3A04, ki lahko povzročijo podaljšanje intervala QT, je kontraindicirana.

Priporočamo previdnost pri sočasni uporabi domperidona z močnimi zaviralci CYP3A04, ki niso povzročili podaljšanega intervala QT, kot je indinavir, in bolnike je treba skrbno spremljati v primeru znakov ali simptomov neželenih učinkov..

Priporoča se previdnost pri uporabi domperidona z zdravili, ki podaljšajo interval QT, bolnike pa je treba natančno spremljati zaradi znakov ali simptomov stranskih učinkov srčno-žilnega sistema. Takšna zdravila vključujejo na primer antiaritmična zdravila razreda IA; antiaritmična zdravila razreda III; antipsihotiki; antidepresivi; protiglivična zdravila z antibiotiki; antimalarična zdravila; prebavila; zdravila, ki se uporabljajo za raka; papaverin, adenozin-fosfat, vazopresin itd. Zgornji seznam je reprezentativen, vendar ni izčrpen..

Predoziranje

Simptomi: vznemirjenost, oslabljena zavest, krči, zaspanost, dezorientacija in ekstrapiramidne motnje, zlasti pri otrocih.

Zdravljenje: za domperidon ni specifičnega antidota, vendar je v primeru večjega odmerjanja priporočljivo izpiranje želodca 1 uro po jemanju zdravila in uporabi aktivnega oglja, pa tudi natančno spremljanje bolnika in vzdrževalno terapijo. Antiholinergična zdravila, zdravila za zdravljenje Parkinsonove bolezni ali antihistaminiki z antiholinergičnimi lastnostmi so lahko učinkoviti pri nadziranju ekstrapiramidnih reakcij.

Neželeni učinki

Domperidon se v skladu s priporočili o odmerjanju in trajanju zdravljenja običajno dobro prenaša, neželeni učinki pa se redko pojavijo..

Iz imunskega sistema: alergijske reakcije, vključno z anafilaksijo, anafilaktičnim šokom, preobčutljivostjo.

Duševne motnje: živčnost, razdražljivost, vznemirjenost, depresija, tesnoba, zmanjšanje ali odsotnost libida.

Nevrološke motnje: glavobol, omotica, razdražljivost, ekstrapiramidne motnje, nespečnost, žeja, krči, letargija, zaspanost, akatizija.

S srčno-žilnega sistema: edem, palpitacije, kršitev frekvence in ritma srčnih kontrakcij, podaljšanje intervala QT, pomembne ventrikularne aritmije.

Iz prebavil: suha usta, kratkotrajni črevesni krči; driska prebavne motnje, vključno z bolečinami v trebuhu; regurgitacija; spremembe apetita; zgaga nahod; zaprtje.

S strani organov vida: okulska kriza.

S kože tapidnega tkiva srbenje, izpuščaji, urtikarija, angioedem.

Iz reproduktivnega sistema in mlečnih žlez: galaktoreja, ginekomastija, občutljivost mlečnih žlez, izločanje iz mlečnih žlez, amenoreja, edem mlečnih žlez, bolečine v mlečnih žlezah, kršitev dojenja, nereden menstrualni cikel.

Iz mišično-skeletnega sistema in vezivnega tkiva: bolečina v nogah.

Iz urinarnega sistema: zastajanje urina, disurija, pogosto uriniranje.

Splošne motnje: astenija.

Drugo: konjuktivitis, stomatitis.

Spremembe laboratorijskih parametrov: nenormalni testi delovanja jeter, povišane vrednosti prolaktina v krvi.

Ker je hipofiza zunaj krvno-možganske pregrade, lahko domperidon povzroči zvišanje ravni prolaktina..

Pogoji skladiščenja

Hraniti izven dosega otrok.

Shranjujte pri temperaturi, ki ne presega 25 ° C, v originalni embalaži.

Rok uporabnosti 3 leta.

Obrazec za sprostitev

10 tablet v pretisnem omotu, 3 pretisni omoti v pakiranju.

Kategorija počitnic brez recepta.

Struktura

  • učinkovina: domperidon;

1 tableta vsebuje domperidon 10 mg

  • pomožne snovi: laktoza, krompirjev škrob, magnezijev stearat.

Poleg tega

Če ima bolnik slabost in bruhanje traja dlje kot 48 ur, se posvetuje z zdravnikom. Domperidon-Stoma se ne priporoča pri gibalni bolezni.

Fenomen srca.

Domperidon-Stoma je treba uporabljati previdno pri starejših bolnikih ali bolnikih z anamnezo srčne bolezni ali v preteklosti srčnih bolezni. Nekatere epidemiološke študije so pokazale, da je domperidon lahko povezan s povečanim tveganjem za hude ventrikularne aritmije. Te študije kažejo, da je tveganje za hude ventrikularne aritmije lahko večje pri bolnikih, starejših od 60 let, ali s peroralnimi odmerki več kot 30 mg na dan. Zato je treba zdravilo Domperidon-Stoma pri starejših bolnikih uporabljati previdno. Bolniki, starejši od 60 let, se morajo pred jemanjem zdravila Domperidon-Stoma posvetovati z zdravnikom..

V primeru znakov in simptomov, ki so lahko povezani s srčnimi aritmijami, je treba zdravljenje z domperidonom prekiniti in poiskati zdravniško pomoč.

Antacidov ali antisekretornih zdravil ne smemo jemati sočasno z zdravilom Domperidone-Stoma, ker zmanjšujejo peroralno biološko uporabnost domperidona. Pri skupni uporabi je treba zdravilo Domperidon-Stoma jemati pred obroki, antacidna ali antisekretorna zdravila pa po obrokih.

Zdravilo Domperidon-Stoma vsebuje laktozo, zato bolniki z redkimi dednimi oblikami intolerancije za galaktozo, pomanjkanjem laktaze ali sindromom malabsorpcije glukoze in galaktoze ne smejo uporabljati zdravila.

Uporaba s ketokonazolom.

V študijah interakcije s peroralno obliko ketokonazola so opazili podaljšanje intervala QT. Čeprav pomen te študije ni natančno ugotovljen, je treba izbrati alternativno zdravljenje, če je indicirano protiglivično zdravljenje s ketokonazolom..

V skladu z direktivo ICH E14 je bila izvedena študija s temeljito študijo intervala QT pri zdravih posameznikih. Podaljševanje intervala QT, ki smo ga opazili v študiji z uporabo domperidona, v skladu s priporočenim režimom odmerjanja v običajnih terapevtskih odmerkih (10 ali 20 mg 4-krat na dan), nima kliničnega pomena. Zaradi povečanega tveganja za ventrikularne aritmije se domperidon ne priporoča bolnikom s podaljšanimi intervali srčne prevodnosti, zlasti QTc, bolnikom s pomembnimi neravnovesji elektrolitov (hipokalemija, hiperkalemija, hipomagneziemija) ali bradikardiji ali pri bolnikih z osnovnimi srčnimi boleznimi, kot je kongestivno srčno popuščanje. Znano je, da neravnovesje elektrolitov (hipokalemija, hiperkalemija, hipomagneziemija) in bradikardija povečujeta proaritmogeno tveganje.

Domperidon je treba uporabljati previdno pri bolnikih z dejavnikom tveganja za podaljšanje intervala QT, vključno s hipokalemijo, hudo hipomagnezijemijo, organsko boleznijo srca in sočasno uporabo zdravil, ki podaljšajo interval QT.

Domperidon moramo predpisati odraslim in otrokom v najučinkovitejšem odmerku..

Razmerje med tveganjem in koristjo domperidona ostaja ugodno.

Uporaba med nosečnostjo ali dojenjem.

Podatki o trženju za domperidon za nosečnice so omejeni. Zato je treba zdravilo Domperidon-Stoma med nosečnostjo predpisati le, če po zdravnikovem mnenju pričakovani pozitivni učinek za mater odtehta potencialno tveganje za plod.

Količina domperidona, ki lahko v materino mleko vstopi v telo dojenčka, je zelo majhna. Najvišji relativni odmerek za dojenčke (%) je ocenjen na približno 0,1% odmerka za mater, prilagojen telesni teži. Neznano je, ali škoduje otroku, zato naj se matere, ki jemljejo Domperidon-Stoma, dojijo..

Sposobnost vplivanja na hitrost reakcije pri vožnji vozil ali drugih mehanizmov.

Glede na stranske učinke živčnega sistema morajo biti pacienti previdni pri vožnji ali delu z drugimi mehanizmi.